Sidebar

Audrius Zakšauskas apgynė disertaciją „Karboanhidrazių izofermentų selektyvių slopiklių kūrimas ir sintezė“ ir jam buvo suteiktas chemijos inžinerijos mokslo krypties daktaro laipsnis.

Mokslinis konsultantas: prof. dr. Daumantas Matulis (Vilniaus universitetas, technologijos mokslai, chemijos inžinerija).

Disertacijos gynimo tarybos sudėtis: Tarybos pirmininkas - prof. dr. Rolandas Meškys (Vilniaus universitetas, technologijos mokslai, chemijos inžinerija); prof. dr. Eglė Arbačiauskienė (Kauno technikos universitetas, gamtos mokslai, chemija), doc. dr. Rima Budvytytė (Vilniaus Universitetas, gamtos mokslai, biochemija), dr. Jonas Šarlauskas (Vilniaus Universitetas, technologijos mokslai, chemijos inžinerija), dr. Saulius Šumanas (Pietų Floridos universitetas, JAV, gamtos mokslai, biochemija).

Mažamolekulinių cheminių vaistų kūrimas yra ilgas ir brangus procesas, kuris pastaraisiais dešimtmečiais tampa vis sudėtingesnis dėl padidėjusių reikalavimų veiksmingumui ir saugumui. Pirmasis etapas šiame procese yra potencialaus, galinčio būti naudingu gydant konkrečią ligą ar būklę, kandidato į vaistus nustatymas, organinė sintezė ir optimizavimas. Norint tai sėkmingai atlikti reikia suprasti kokiais būdais vaistai sąveikauja su biologinių sistemų tikslinėmis struktūromis (receptoriais, fermentais, medžiagų transporteriais ir pan.) ir kaip keičiant struktūrą pasiekti norimas vaistų savybes.

Siekiant suprasti bendrus vaistų kūrimo principus vieni iš patraukliausių tiriamųjų taikinių yra fermentai. Jie dažniausiai pasižymi selektyviu veikimu, t.y. dideliu specifiškumu substratams, todėl galima tikėtis sukurti tik konkretų procesą veikiančius vaistus. Be to, yra žinoma daug ligų, kurios siejamos su fermentų ekspresijos, ir tuo pačiu jų atliekamų funkcijų, pokyčiais. Taip pat, didelis fermentų katalizinis aktyvumas leidžia tikėtis, kad net nedidelis slopiklio kiekis stipriai paveiks aktyvumą ir sukels didelį terapinį efektą. Ir be viso to, tokie ryškūs aktyvumo pokyčiai dažniausiai palengvina laboratorinius tyrimus ir pagreitina patį tyrimų procesą. Todėl šioje disertacijoje pasirinkta viena tokių tiriamųjų taikinių šeima – karboanhidrazės.